硝酸酯类在平滑肌细胞能够与硝酸酯的受体结合并且被硝酸酯受体的巯基还原成一氧化氮或者是亚硝硫基,释放的一氧化氮可以舒张血管还能够抑制血小板的聚集和黏附,从而对冠心病心绞痛起到治疗的作用。
此外硝酸酯类还能够降低心肌耗氧量能够使容量血管扩张,而降低前负荷,心室舒张末压力及容量也降低,在较大剂量下也能够扩张小动脉而降低后负荷从而降低室壁肌张力以及耗氧量。
除此之外硝酸甘油还能够扩张冠状动脉能明显的舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管,此种作用在冠状动脉痉挛时更为明显,此外硝酸甘油还能增加心内膜供血改善左心室的顺应性,硝酸甘油能降低左心室舒张末压,舒张心外膜血管及侧支血管使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动从而增加缺血区的血流量,从而保护缺血的心肌细胞。